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第四章消化系统疾病用药学习完记的完成文末测试，达60分免费领取电子模考卷01考点：抗酸药和胃黏膜保护药药物抗酸药氢氧化铝、铝碳酸镁、碳酸氢钠胃黏膜保护药枸橼酸铋钾、硫糖铝、吉法酯、瑞巴派特、替普瑞酮02考点：抗酸药药理作用与作用机制氢氧化铝是典型且常用的抗酸药，具有抗酸、吸附、局部止血和保护溃疡面等作用，也有可能引起便秘铝碳酸镁在胃中可迅速转化为氢氧化铝和氢氧化镁。服用铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消了便秘和腹泻等不良反应可用于预防非甾体类药物的胃黏膜损伤03考点：胃黏膜保护药药理作用与作用机制枸橼酸铋钾有效成分是三钾二枸橼酸铋，在胃的酸性环境中形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上，对幽门螺杆菌具有杀灭作用硫糖铝是一种胃黏膜保护剂吉法酯能够保护胃黏膜，促进溃疡修复愈合04考点：抗酸药作用特点抗酸药仅中和已经分泌的胃酸，不能抑制胃酸分泌，药效持续的时间很短，甚至可能造成反跳性的胃酸分泌增加，其疗效和安全性不及抑酸剂。氢氧化铝与磷酸盐结合成不溶解的磷酸铝，逐步被淘汰。肾病专科多使用含钙和不含钙的两类磷结合剂，包括碳酸钙、醋酸钙、司维拉姆和碳酸镧碳酸氢钠调节体内酸碱平衡和碱化尿液的作用，目前口服碳酸氢钠更多作为碱化尿液使用，较少用作抗酸药05考点：不良反应和禁忌铝、钙剂可致便秘含镁的抗酸药可引起腹泻氢氧化铝阻碍肠道对磷酸盐的吸收，严重铝潴留仅发生于肾衰竭06考点：胃黏膜保护药重要特点①代表药物：硫糖铝、吉法酯(金合欢乙酸香叶醇酯)、胶体果胶铋、枸橼酸铋钾。②对幽门螺杆菌具有杀灭作用。③抗酸特性：胶体果胶铋＞枸橼酸铋钾。07考点:胃黏膜保护药枸橼酸铋钾细节注意①服药期间，口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。②避免同服牛奶等高蛋白饮食(如牛奶),如需要合用，应至少间隔0.5h。③抗酸药可干扰本品的作用，不能同时服用。④长期服用时，肾功能不全者可出现铋的蓄积，可导致神经病变、脑病、骨关节病、齿龈炎、口腔炎和结肠炎。08考点：代表药品的临床应用09考点：抑酸药分类H2受体阻断剂法莫替丁、雷尼替丁质子泵抑制剂奥美拉唑、埃索美拉唑（艾司奥美拉唑）、艾普拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑钾离子竞争性酸抑制剂沃诺拉赞、瑞伐拉赞前列腺素类米索前列醇10考点：H2受体阻断剂药理作用与作用机制　H2受体阻断剂，能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合，抑制基础胃酸分泌及由组胺和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃蛋白酶的活性，还能抑制胃蛋白酶的分泌。11考点：H2受体阻断剂典型不良反应和禁忌H2受体阻断剂引起头痛、头晕、乏力，可出现可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠西咪替丁具有轻度抗雄性激素作用可出现脂质代谢异常、高催乳素血症、血浆睾酮水平下降和促性腺激素水平增加，长期用药可出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等12考点：H2受体阻断剂代表药品的临床应用13考点：质子泵抑制剂药理作用与作用机制　质子泵抑制剂（PPI）为前药，经酸催化转换为活性形式，形成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制H+，K+-ATP酶的活性，对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。14考点：质子泵抑制剂（PPI）作用特点肝脏代谢多数PPI的代谢受到细CYP2C19的主导作用例外：兰索拉唑、艾普拉唑主要代谢酶是CYP3A4抑制作用PPI对质子泵的抑制作用是不可逆的肠溶剂型PPI遇酸会快速分解，口服必须采用肠溶剂型普通肠溶剂型服用时不能咬碎或掰开缓释微丸压片或缓释微丸再装胶囊的剂型，可以口腔含化或用水溶解后吞服，也需要注意不能嚼服15考点：ppI药物相互作用不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑联合使用。氯吡格雷经CYP2C19代谢为活性代谢产物，联合使用抑制转化减少，血小板抑制作用降低。与奥美拉唑相比，右兰索拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑对氯吡格雷的抗血小板活性影响较小。而右兰索拉唑（日剂量60mg），对氯吡格雷的影响是所有PPI中最小的。16考点：PPI典型不良反应和禁忌不良反应PPI增加感染风险，胃肠道感染包括难辨梭菌感染和小肠细菌过度生长，增加吸入性肺炎发生率会引起血清胃泌素浓度的反应性升高禁忌PPI可使检测是否有幽门螺杆菌感染的13C尿素呼气试验（UBT）结果出现假阴性，临床上应在PPI治疗后至少4周能进行UBT试验一般情况下，不建议用5%葡萄糖稀释PPI针剂，葡萄糖注射液偏酸性，会加快PPI稀释后的降解速度17考点：PPI代表药品的临床应用18考点：钾离子竞争性酸抑制剂机制通过竞争胃壁细胞膜腔面的钾离子来发挥作用，能够对质子泵产生可逆性的抑制，从而抑制胃酸分泌药物沃诺拉赞和瑞伐拉赞特点起效迅速；体内代谢慢，具有更持久的胃酸分泌抑制作用沃诺拉赞可以直接作用于质子泵，在1小时内就能达到最大效果19考点：前列腺素类抑酸剂前列腺素类抑酸剂（特别是E和Ⅰ组）可降低胃壁细胞的胃酸分泌，还可增强黏膜的防御机制，能增加碳酸氢盐和黏液的分泌。米索前列醇是前列腺素E1的类似物，它也是终止早孕药，与米非司酮序贯合用。适应证十二指肠溃疡、胃溃疡及由NSAID引起的消化性溃疡。预防NSAID引起的消化性溃疡。与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49日内的早期妊娠临床应用注意不良反应最常见的是剂量依赖性的腹部绞痛、腹痛和腹泻。其他常见不良反应包括皮疹、头晕、头痛。单次剂量不超过0.2mg，并与食物一起服用；若需要服用抗酸药时，避免使用含镁的抗酸药，均可降低腹泻发生的风险20考点：解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药解痉药颠茄、阿托品、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、东莨菪碱胃肠动力药甲氧氯普胺、莫沙必利、多潘立酮、溴米那普鲁卡因治疗功能性肠道疾病的药物匹维溴铵、二甲硅油、间苯三酚、曲美布汀、罂粟碱21考点：解痉药药理作用与作用机制22考点：解痉药作用特点阿托品随剂量增加可依次出现如下反应：腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制山莨菪碱扩瞳和抑制腺体分泌（如唾液腺）作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状丁溴东莨菪碱不进入中枢神经系统，不对中枢神经系统产生抗胆碱能副作用东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，更易通过血-脑屏障和胎盘屏障，对呼吸中枢具有兴奋作用，但对大脑皮层有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管，改善微循环以及抗晕船、晕车等作用23考点：莨菪碱类药物典型不良反应和禁忌引起抗胆碱能效应口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、胃肠动力低下、胃食管反流不良反应不良反应与阿托品相似，但毒性比阿托品较低禁忌青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻者24考点：特殊人群用药茛菪碱类药物对膀胱逼尿肌、输尿管都有解痉作用，老年人用药后容易发生排尿困难、便秘、口干（尤其是男性）。老年人汗液分泌减少，散热功能弱，莨菪碱类药物可抑制腺体分泌，夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高，老年人夏天尤要慎用。儿童特别是幼儿对莨菪碱类药物敏感，易出现不良反应。25考点：解痉药代表药品的临床应用26考点：常用的促胃肠动力药27考点：胃肠动力药药理作用与作用机制甲氧氯普胺兼有中枢和外周多巴胺D2受体抑制作用，具有较强的中枢性镇吐作用，同时有胃肠道兴奋作用，可促进胃肠蠕动，此外还能刺激泌乳素的释放。用于治疗胃肠运动障碍，改善恶心、呕吐症状还常用于肿瘤化疗、放疗引起的各种呕吐。哺乳期少乳者可短期用于催乳多潘立酮外周性多巴胺受体阻断剂，促进胃肠蠕动，同时抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，多潘立酮不易透过血-脑屏障，在脑内的浓度很低，使用者（尤其成人）中罕见锥体外系反应，但多潘立酮有促进脑垂体泌乳素释放的作用莫沙必利为选择性5-HT4受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，增强上消化道（胃和小肠）运动。莫沙必利不影响胃酸分泌28考点：临床用药评价　机械性消化道梗阻、消化道出血、穿孔患者禁用胃肠动力药。甲氧氯普胺易透过血-脑屏障，故易引起锥体外系反应，常见嗜睡和倦怠多潘立酮正常剂量下不易导致锥体外系反应莫沙必利不会引起锥体外系反应和泌乳素分泌增多的副作用,克服了西沙必利对心脏的不良反应，不会导致Q-Tc间期延长主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布29考点：胃肠动力药代表药品的临床应用30考点：治疗功能性胃肠病药代表药品31考点：止吐药药理作用与作用机制32考点：呕吐的分类（按发生时间）33考点：抗肿瘤药物催吐风险等级34考点：化疗所致恶心呕吐的药物预防高度催吐性化疗方案推荐化疗前用三药方案，包括单剂量5-HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂中度催吐性化疗方案推荐第1日采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松，第2和第3日继续使用地塞米松低度催吐性化疗方案建议用单一药物，如地塞米松、5-HT3受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂（如甲氧氯普胺）预防呕吐轻微催吐性化疗方案对于无恶心和呕吐史的患者，不必在化疗前常规给予止吐药物?多日化疗所致恶心及呕吐5-HT3受体阻断剂联合地塞米松是标准治疗35考点：止吐药代表药品的临床应用36考点：肝胆疾病用药肝脏疾病用药联苯双酯、促肝细胞生长素、多烯磷脂酰胆碱、复方甘草甜素（复方甘草酸苷）、甘草酸二铵、谷胱甘肽、还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、门冬氨酸鸟氨酸、葡醛内酯、双环醇、水飞蓟宾、水飞蓟宾葡甲胺、水飞蓟素、异甘草酸镁、腺苷蛋氨酸胆疾病治疗药熊去氧胆酸、去氢胆酸37考点：肝胆疾病药物的药理作用与作用机制38考点：肝脏疾病用药代表药品的临床应用39考点：胆疾病用药鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸和去氢胆酸可治疗胆固醇性胆结石症；熊去氧胆酸还用于胆汁淤积性肝病。熊去氧胆酸是从猪胆汁中提取的一种胆烷酸，能抑制胆酸的形成及溶解脂肪，降低血中胆固醇和三酰甘油，适用于Ia或Ib型高脂血症。40考点：便秘治疗药理作用与作用机制　排便次数减少指每周排便少于3次。慢性便秘的病程至少为6个月。41考点：便秘治疗药作用特点42考点：便秘治疗药特殊人群用药老年人便秘首先增加膳食纤维和水分摄入、合理运动，尽量停用导致便秘的药物。药物则首选容积性和渗透性泻药（乳果糖、聚乙二醇），渗透性泻药的盐类泻药（硫酸镁）过量应用会导致电解质紊乱，建议慎用儿童便秘多数为功能性便秘，儿童功能性便秘的治疗包括非药物和药物治疗，聚乙二醇是便秘患儿的一线治疗药物，妊娠期便秘妊娠期便秘的治疗首先建议患者改变生活方式；其次容积性泻药、聚乙二醇、乳果糖的安全性好、作用缓和且对胎儿无不良影响，可作为妊娠期便秘患者的首选泻剂。比沙可啶和番泻叶可引起肠道痉挛，长期使用可引起电解质紊乱。蒽醌类泻药和蓖麻油可能有致畸或诱发子宫收缩的风险，应避免使用糖尿病患者便秘便秘是糖尿病患者最常见的消化道症状，除调整生活方式外，可使用容积性泻药、渗透性泻药、刺激性泻药。对于顽固性病例，可尝试使用新型通便药物，如普芦卡必利、鲁比前列酮和利那洛肽阿片类引起的便秘治疗药物包括容积性、渗透性、刺激性泻剂。对于以上药无效的患者，可尝试使用新型药物43考点：便秘治疗药代表药品乳果糖药理作用与作用机制乳果糖口服后几乎不被吸收，以原型到达结肠，被肠道菌群分解代谢转化成低分子量有机酸，导致肠道内pH下降，发挥渗透效应，并通过保留水分，增加粪便体积，从而发挥导泻作用在肝性脑病肝昏迷和昏迷前期，上述作用促进肠道嗜酸菌（如乳酸杆菌）的生长，抑制蛋白分解菌，改善肠道细菌氨代谢用法用量①便秘，宜在早餐时一次服用成人起始剂量每日30ml；②肝昏迷及昏迷前期，起始剂量30～50ml聚乙二醇药理作用与作用机制聚乙二醇口服后，既不被消化道吸收也不参与生物转化适应证用于成人及8岁以上儿童（包括8岁）便秘聚卡波非钙用法用量餐后用足量水送服临床应用注意常见不良反应有恶心、呕吐、口渴、ALT上升多库酯钠适应证慢性功能性便秘用法用量首次排便之前服用高剂量，维持阶段服用较低剂量普芦卡必利适应证用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状临床应用注意不建议儿童及18岁以下青少年使用本品；肾功能障碍需要透析的患者禁用利那洛肽药理作用与作用机制是一种鸟苷酸环化酶C（GC-C）激动剂适应证成人便秘型肠易激综合征临床应用注意（1）6岁以下儿童禁用；（2）最常见的不良反应是腹泻；（3）应在餐前30分钟服用44考点：止泻药药理作用与作用机制45考点：止泻药代表药品46考点：肠道抗感染药急性腹泻大多数为自限性，仅补液治疗即可在3～5日内自行缓解。在特定的情况下，重腹泻患者有必要应用抗菌药物。一般而言，氟喹诺酮类药物因其有效性和耐受性是首选的抗生素，阿奇霉素是妊娠期妇女及儿童首选的药物，也推荐在喹诺酮耐药严重地区经验性使用。利福昔明是一个非吸收性的利福霉素类药物，可有效治疗由非侵袭性大肠埃希菌菌株引起的旅行者腹泻。小檗碱亦称黄连素，是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱，目前是我国常用的一种肠道抗感染药。利福昔明药理作用与作用机制利福昔明抑制细菌RNA的合成。具有广泛的抗菌谱，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌，需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用适应证对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行性腹泻和小肠结膜炎等临床应用注意连续服用本药不能超过7日。长期大剂量用药或肠黏膜受损时，有极少量（小于1%）被吸收，导致尿液呈粉红色47考点：肠道消炎药肠道消炎药是针对肠道的慢性非感染性炎症的药物。柳氮磺吡啶和美沙拉嗪主要用于溃疡性结肠炎治疗。单纯局部使用美沙拉嗪是溃疡性结肠炎的一线治疗方案，单纯采用口服美沙拉嗪进行治疗，其缓解率低于单纯局部治疗。美沙拉嗪局部治疗无反应，可能需要其他治疗方法，如单用糖皮质激素栓剂或灌肠，口服激素，或联合使用美沙拉嗪。克罗恩病（CD）是一种病因不明的炎症性疾病，克罗恩病的治疗药物包括：口服美沙拉嗪，糖皮质激素，免疫调节剂（如硫唑嘌呤、6-巯嘌呤、甲氨蝶呤），生物制剂（如英夫利西单抗、阿达木单抗、塞妥珠单抗、那他珠单抗、维多珠单抗、优特克单抗）。柳氮磺吡啶最初治疗类风湿关节炎，使用中发现对炎症性肠病，尤其是溃疡性结肠炎也有效。柳氮磺吡啶是美沙拉嗪的前体药物，主要是美沙拉嗪发挥了抗炎效果。48考点：药理作用与作用机制柳氮磺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用，通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥抗风湿性关节炎等效应。美沙拉嗪类化合物机制抑制细胞因子合成、抑制前列腺素和白三烯合成、清除自由基、免疫抑制活性、破坏白细胞的黏附和功能美沙拉嗪的前体化合物（奥沙拉嗪、巴柳氮）防止美沙拉嗪在近端胃肠道被吸收，从而使其更多的到达结肠49考点：柳氮磺吡啶不良反应特异性（如超敏反应或与免疫相关）包括：皮疹、肝炎、胰腺炎、肺炎、粒细胞缺乏和再生障碍性贫血，当发生特异性不良反应时，应立即停药，且不能再使用剂量相关日剂量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml，不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状包括：胃肠道毒性、中枢神经系统毒性和轻度血液系统毒性，使用柳氮磺吡啶治疗的男性可能出现少精子症和不育，这些不良反应在停药后可逆转罕见但后果严重粒细胞缺乏，可导致细胞内叶酸缺乏，因此推荐所有使用者补充叶酸，剂量为每日1mg在整个妊娠期和哺乳期，柳氮磺吡啶可继续安全使用。由于柳氮磺吡啶影响叶酸代谢，推荐妊娠期妇女每日补充叶酸2mg。50考点：肠道消炎药代表药品的临床应用51考点：助消化药助消化药乳酶生、复方阿嗪米特、干酵母、米曲菌胰酶、胰酶乳酶生是活菌制剂，属于微生态制剂。当胰腺外分泌不足时，需要进行胰酶替代治疗。52考点：助消化药药理作用与作用机制乳酶生是活肠球菌的干燥制剂，在肠内分解糖类生成乳酸，使肠内酸度增高，从而抑制腐败菌的生长繁殖，并防止肠内发酵，减少产气，因而有促进消化和止泻作用胰酶主要为胰蛋白酶、胰淀粉酶与胰脂肪酶，在肠液中可消化淀粉、蛋白质和脂肪。胰酶需要使用肠溶剂型，能保护胰酶不被强酸性的胃液降解或灭活53考点：助消化药代表药品的临床应用以上为药学二第四章重要考点，复习的怎么样，点击阅读原文测试一下，掌握到什么程度？预览时标签不可点

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